生理があって卵巣機能が活発な女性は、卵巣が女性ホルモンの主な供給源になります。また、女性は通常50歳前後を境に卵巣の働きが衰えることにより、生理が止まり「閉経」を迎えます。閉経後の女性は卵巣からの女性ホルモンの分泌は停止し、副腎皮質から分泌される男性ホルモンが原料となって、「アロマターゼ」と呼ばれる酵素の働きによって女性ホルモンがわずかに産生されます。閉経後の女性は、女性ホルモンのレベルは閉経前に比べ1/100程度に減少します。ホルモン療法には抗エストロゲン剤、選択的アロマターゼ阻害剤、ホルモン分泌抑制剤などがあります。乳がんの術後や転移性乳がんに用いられる「タモキシフェン」は代表的な抗エストロゲン剤であり、女性ホルモンのエストロゲン受容体への結合を阻害します。選択的アロマターゼ阻害剤の作用機序は、アロマターゼの働きを抑え、閉経後の女性において女性ホルモンの産生を抑えます。閉経前の場合は、卵巣からの女性ホルモンの分泌を抑えるホルモン分泌抑制剤を使用することもあります。

【術前化学療法】

手術を行うことが困難な場合や、しこりが大きいために乳房部分切除術ができない場合には、3ヶ月から半年ほどの化学療法を行い、腫瘍を縮小させてから手術を行う方法があります。また、化学療法の効果を試すために行うこともあります。これを術前化学療法といいます。この方法によって、手術や乳房部分切除術を受けられる人が増えています。術前化学療法で腫瘍が十分に縮小しない場合は、乳房切除術を行います。

【術後化学療法】

早期の乳がんでは、多くの場合、転移・再発を防ぐ目的で、手術後に化学療法を行います。手術後に化学療法を行う目的は、どこかに潜んでいる微小転移を死滅させることです。手術後の化学療法によって、再発率、死亡率が低下することが報告されています。作用が異なる複数の抗がん剤を使用することによって、がん細胞をより効果的に攻撃できることが明らかになったことから、術後化学療法においては複数の抗がん剤を組み合わせて使用します。

乳がんのうち20～30％は、乳がん細胞の表面にHER2タンパクと呼ばれるタンパク質をたくさん持っており、このHER2タンパクは乳がんの増殖に関与しています。このHER2をねらい撃ちした治療法（分子標的療法、抗HER2療法）が開発され、乳がん治療を大きく変えました。分子標的治療薬は、がんの増殖に関わっている分子を標的にして、その働きを阻害する薬です。